阿糖胞苷药理作用

阿糖胞苷为一种抗嘧啶类抗代谢药，主要作用于S期的周期特异性药。在细胞内由磷酸激酶活化，形成三磷酸阿糖胞苷(Ara-CTP)等抑制DNA多聚酶，从而影响DNA合成;也可掺入DNA干扰其复制，使细胞死亡。

但对RNA和蛋白质的合成无显著作用。属于一作用于S期的周期特异性药物，并对G1/S及S/G2转换期也有作用。

阿糖胞苷主要在肝内经胞苷脱氨酶脱氨而转变为无活性的阿糖尿苷，口服后在肠内易脱氨失效;癌细胞易产生抗药性。可能因脱氨酶含量增加使大量阿糖胞苷脱氨成为无效的阿糖尿苷之故。

一次大剂量静脉注射，大约15分钟内即从血中消失，因此必须静脉滴注或分次静脉注射才能维持有效血液浓度。易通过血脑屏障，脑脊液中浓度约为血浓度的40%，因脑脊液中脱氨酶含量低。

其生物半衰期长达2～11小时。主要由胆汁入肠和经肾排泄。24天后从尿中排出70一90%，主要为代谢物。

阿糖胞苷有哪些副作用

注射用阿糖胞苷副作用

1.造血系统：主要是骨髓抑制，白细胞及血小板减少，严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血;

2.白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症，严重者可发生尿酸性肾病;

3.较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。阿糖胞苷综合症多出现于用药后6-12小时，有骨痛或肌痛、咽痛、发热、全身不适、皮疹、眼睛发红等表现。

阿糖胞苷禁忌：孕妇及哺乳期妇女忌用。

阿糖胞苷注意事项

1.使用本品时可引起血清丙氨酸氨基转移酶ALT(SGPT)、血及尿中尿酸量的增高;

2.下列情况应慎用：骨髓抑制、白细胞及血小板显著减低者、肝肾功能不全、有胆道疾患者、有痛风病史、尿酸盐肾结石病史、近期接受过细胞毒药物或反射治疗;

3.用药期间应定期检查：周围血象、血细胞和血小板计数、骨髓涂片以及肝肾功能。

阿糖胞苷副作用的危害

错误用阿糖胞苷事件

2012年12月13日，上海交通大学附属新华医院官方微博紧急发布的寻人启事引发关注，微博称，因进修医师错误开药，导致患儿刘恒毅错误使用，希望能及早找到患儿及家属。

13日13时30分左右，热心网友找到患儿家属。该患儿虽然已被找到，但却在15日下午，因为发生呕吐、头痛等新症状再次前往该院复检。目前，有消息称12月4日该患儿就诊当晚，被错开药物的病患不止一人 。

12月17日下午，与首例患儿小毅在同一天就诊的9名沪籍患儿现身，其中年龄最大的7岁，年龄最小的8个月。被误用药物的患儿分别出现发烧呕吐等症状。

患儿家长们表示，大多数幼儿在注射“阿糖胞苷”后的两三天内相继出现了上吐下泻、发高烧的症状，部分幼儿的身上还出现了白色脂肪粒或红疹以及大便出血等情况。

相关患儿接受了新华医院的跟踪检测和观察，血常规化验发现有部分指标偏离正常数值，其中反映抵抗力的“中性粒细胞百分比”参考值为50-70。

但大多数患儿该项指标明显偏低，11个月大的小迪今天的最新检测结果为24.3，最低则曾降至12.8 。

“新华医院用药错误事件”发生后，10名当事患儿的家属12月18日下午首次结伴前往医院，要求院方尽快安排对患儿进行第三方会诊，同时彻底公布事件相关信息。

18日下午2点45分许，新华医院相关负责人与10名当事患儿的家属见面，双方的闭门谈话持续约1小时20分，其间院方拒绝记者进入现场旁听，也未透露谈话的相关细节，仅强调“为了保护患儿隐私，不接受采访”。

参与谈话的患儿家长曾先生表示，家长们向院方提出了三项诉求，分别为：尽快安排对当事患儿进行第三方会诊;

书面做出承诺，今后当事患儿若因本次用药错误产生副作用，新华医院负责到底;事件当事医生向患儿家属当面道歉，新华医院通过官方发表致歉声明，同时彻底公布该起事件中当事患儿的具体人数等信息 。